Vollständige Pharmakokinetik topisch angewendeter Schmerzmittel
Das Projekt
Die topische Anwendung von Schmerzmitteln bei Schmerzen im unteren Rückenbereich bietet Vorteile wie eine ortsspezifische Anwendung und niedrigere Tagesdosen. Es fehlen jedoch Daten, welche die tiefe Penetration der Wirkstoffe in den Muskel zeigen. Der Auftraggeber möchte das zeitaufgelöste Wirkstoffprofil von Lidocain ermitteln, wobei der Wirkstoff über ein neuartiges topisches Verabreichungssystem (topical delivery system TDS oder Pflaster) durch die Dermis und Subkutis in das Muskelgewebe gelangt.
Unsere Tätigkeiten im Projekt
Wir führten eine präklinische Studie mit der Offenen Mikroperfusion (OFM) an einem in-vivo-Schweinemodell durch. Die OFM wurde zur Überwachung der Wirkstoffkonzentration (Lidocain, Diclofenac) eines neuartigen Pflasters eingesetzt. Dabei wurde die Arzneimittelkonzentration von Lidocain in der Dermis, in der Subkutis und im Muskelgewebe direkt unter den Applikationsstellen des Pflasters gemessen. Das Schmerzmittel wurde dabei über 72 Stunden hindurch mehrmals verabreicht.
Die OFM-Daten lieferten einen umfassenden und äußerst detaillierten Einblick in alle relevanten Lidocain-Transportwege und zeigten zum ersten Mal deutlich, dass topisch appliziertes Lidocain tatsächlich über den lokalen Diffusionsmechanismus in das tiefere Muskelgewebe gelangen kann und nicht – wie bisher angenommen – über den Blutkreislauf.
Forschungsgruppen
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Auftraggeber
Scilex Pharmaceuticals
Projektpartner
Medizinische Universität Graz
Details zum Projekt
Birngruber, T., Vought, K., Schwingenschuh, S., Reisenegger, P., Maibach, H., & Lissin, D. (2023). Topical Delivery Systems Effectively Transport Analgesics to Areas of Localized Pain via Direct Diffusion. Pharmaceutics, 15(11), 2563. doi: 10.3390/pharmaceutics15112563
Fördergeber
Projektbeteiligte
